期刊简介

               本刊为国内外公开发行的麻醉专业学术刊物,以围术期麻醉处理、急救复苏、重症监测治疗及疼痛治疗为主要内容,兼及有关边缘学科。本刊以临床麻醉为主要特色,注重文稿质量和编排水平,栏目活跃,发行量在麻醉同类杂志占首位,深受广大读者和作者欢迎和喜爱。1992年评为核心期刊,1997年进入国家科技部中国科技论文统计源期刊。                

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  • 杂志名称:临床麻醉学杂志
  • 主管单位:南京市卫生局
  • 主办单位:中华医学会南京分会
  • 国际刊号:1004-5805
  • 国内刊号:32-1211/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:1989评为省优秀期刊三等奖期刊收录:统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), CA 化学文摘(美), 知网收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 维普收录(中), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 上海图书馆馆藏
临床麻醉学杂志2016年第01期

依托咪酯在免疫性肝损伤中的药代动力学研究

缪文禹;贾金雪;秦金东;李学峰;高洪波;陈彪;薛永志

关键词:肝损伤, 依托咪酯, 药物代谢动力学
摘要:目的 研究依托咪酯在免疫性肝损伤过程中的代谢特征.方法 雄性SD大鼠40只,体重230~270 g,随机分为两组:空白对照组(C组)、免疫性肝损伤组(IM组),每组20只.IM组尾静脉注射卡介苗(BCG,125 mg/kg)14 d制备免疫性肝损伤大鼠模型,C组尾静脉注射等体积生理盐水.采用双光束紫外分光光度法测定肝匀浆中细胞色素P450(CYP450)总含量,肝脏组织HE染色和血清中谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)水平测定观测大鼠肝损伤情况.紫外光谱法检测血清中依托咪酯的血药浓度经时变化,3P97药代动力学软件对给依托咪酯后0、3、5、8、12、17、30、45、60、90和120 min血药浓度进行房室模拟,计算A、α、B、β、V(c)、T1/2α、T1/2β、K21、K10、K12、AUC、CL(S)药代动力学参数.结果 IM组肝脏/体重、脾脏/体重明显大于C组(P<0.05或P<0.01),血清AST、ALT明显高于C组(P<0.01).尾静脉注射BCG14 d后,IM组肝脏CYP450全酶含量为(0.72士0.16) μmol/g,明显低于C组的(1.68±0.35) μmol/g (P<0.01).注药后12、17、30、45、60 min,IM组依托咪酯血药浓度明显高于C组(P<0.05或P<0.01).IM组a、B、CL(s)明显低于C组,A、T1/2α、AUC明显高于C组(P<0.05或P<0.01).结论 免疫损伤刺激致大鼠产生免疫性肝损伤,明显下调CYP450酶系,依托咪酯代谢减慢.